ANALGETIK
Analgesik adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi kesadaran. Pada umumnya obat analgesik dibagi menjadi dua golongan, yaitu analgesik nonopioid dan analgesik opioid (Tjay dan Rahardja, 2007).
Analgetik Opioid (Narkotik)
Analgesik opioid merupakan obat yang bekerja di reseptor opioid pada sistem saraf pusat (SSP). Obat ini diberikan untuk mengatasi nyeri sedang sampai nyeri berat sesuai dengan kekuatan dari nyeri yang dirasakan dan kekuatan dari obat tersebut. Obat ini bekerja pada SSP secara selektif sehingga dapat mempengaruhi kesadaran dan menimbulkan ketergantungan jika dikonsumsi dalam jangka panjang. Mekanisme obat ini yaitu mengaktivasi reseptor opioid pada SSP untuk mengurangi rasa nyeri. Aktivasi dari obat tersebut diperantarai oleh reseptor mu (µ) yang dapat menghasilkan efek analgesik di SSP dan perifer (Tjay dan Rahardja,2007).
Turunan Morfin
Morfin di dapat dari opium, yaitu getah kering tanaman Papaver somniferum. Opium mengandung tidak kurang dari 40 alkaloida. Selain efek analgetik ,turunan morfin juga menimbulkan efek euforia sehingga sering disalahgunakan. Dan distribusinya di kontrol secara ketat oleh pemerintah (Siswandono,2016). Morfin tetap merupakan analgesik opioid pilihan untuk nyeri berat walaupun sering mengakibatkan mual dan muntah.Namun selain menghilangkan nyeri, morfin juga menimbulkan keadaan euforia dan gangguan mental. Morfin merupakan opioid pilihan untuk pengobatan oral nyeri berat pada perawatan paliatif. Obat diberikan tiap 4 jam (atau tiap 12 atau 24 jam sebagai sediaan lepas lambat)( BPOM RI,2015).
Turunan Pitidin
Petidin merupakan analgesik yang cepat tetapi bertahan hanya untuk waktu singkat; kurang menimbulkan konstipasi dibanding morfin; tetapi kurang kuat sebagai analgesik, bahkan dalam dosis tinggi. Tidak cocok untuk nyeri hebat yang berkepanjangan. Digunakan untuk analgesia dalam proses melahirkan. Namun demikian, opioid lain seperti morfin dan diamorfin sering lebih disukai untuk nyeri obstetrik (BPOM,2015).
Turunan Metadon
Turunan metadon umumnya bersifat optis aktif dan biasanya digunakan dalam bentuk garam HCL. Meskipun tidak membentuk cincin piperidin seperti turunan morfin dan pitidin, namun metadon dapat membentuk cincin seperti piperidin bila dalam larutan atau cairan tubuh. Hal ini karena ada gaya tarik menarik ion dipol antara basa N dengan gugus karboksil dan karena terbentuknya ikatan hidrogen intramolekul (Siswandono,2016). Metadon kurang menimbulkan sedasi dibanding morfin dengan masa kerja lebih lama. Pada penggunaan jangka panjang, metadon tidak boleh diberikan lebih dari 2 kali sehari untuk menghindari risiko akumulasi dan overdosis opioid. Metadon dapat digunakan sebagai pengganti morfin pada penderita yang mengalami reaksi eksitasi (atau eksaserbasi rasa nyeri) dengan morfin.
Analgetik Non Opioid (Non Narkotik)
Analgesik nonopioid merupakan obat yang dapat mengurangi rasa nyeri dan bekerja di perifer sehingga tidak mempengaruhi kesadaran serta tidak menimbulkan ketergantungan. Obat ini dapat mengurangi gejala nyeri ringan sampai nyeri sedang. Mekanisme aksi obat golongan ini adalah menghambat kerja enzim siklooksigenase (COX) sehingga proses pembentukan asam arakhidonat menjadi prostaglandin terhambat. Selain sebagai obat penghilang nyeri, obat ini juga dapat mengurangi peradangan (inflamasi) dan menurunkan demam (antipiretik) (Tjay dan Rahardja, 2007).
Obat analgesik adalah senyawa yang dalam dosis teraupetik meringankan atau menekan rasa nyeri, tanpa memiliki kerja anastesi umum. Berdasarkan potensi kerja, mekanisme kerja dan efek samping analgetik dibedakan dalam dua kelompok, yaitu analgesik yang berkhasiat kuat (analgesik opioid) dan analgesik lemah sampai sedang (analgesik non opioid). Asam salisilat, turunan anilin, turunan asam antranilat, turunan pirazolon merupakan analgesik lemah sampai sedang yang termasuk juga golongan Non-Steroid-Anti-Inflamatory-Drug (NSAID) .
Turunan Anilin
Turunan anilin mempunyai aktivitas analgetik dan antipiretik, sebanding dengan aspirin tetapi tidak memiliki efek antiradang dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk meredakan nyeri kepala dan nyeri pada otot dan sendi serta untuk penurun panas yang cukup baik. Efek sampingnya adalah methemoglobin dan hepatotoksik (Siswandono,2016).
Turunan Asam Salisilat
Turunan asam Salisilat Merupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan Willow Bark = Salix alba.Efek farmakologi, Anti inflamasi → menghambat sintesa prostaglandin, Analgesik → sentral dan perifer, Antipiretik → termostat hipotalamus. Dimana mekanisme secara singkat SSP →respirasi (dosis tinggi → depresi pernafasan → respirasi alkalosis → metabolik asidosis, behavior, nausea dan vomiting.Efek farmakologi: Endokrin → ACTH ↑, sintesa protrombin ↓, menghambat agregasi trombosit (blooding time ↑).Penggunaan Klinis adalah Sistemik: analgetik, antipiretik, anti inflamasi, anti gout.Efek samping: iritasi lambung, alergi
Turunan Pirazolo
Fenilbutazon dan turunannya saat ini yang digunakan adalah dipiron sebagai analgesik antipiretik, karena efek inflamasinya lemah. Efek samping semua derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia. Dibeberapa negara penggunaannya sangat dibatasi bahkan dilarang karena efek samping tersebut, tetapi di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi meskipun sudah ada laporan mengenai terjadinya agranulositosis. Fenilbutazon digunakan untuk mengobati arthritis rheumatoid.
Efek farmakologi: Analgesik →meningkatkan nilai ambang rasa nyeri. antipiretik → mempengaruhi termostat, Anti inflamasi → efeknya lemah, Kurang iritasi lambung → kecuali fenilbutazon .
Reaksi merugikan: Agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia, hemolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarhan lambubg, anuria.
Turunan Pirazolodindion
Turunan ini berfungsi sebagai anti radang yang banyak digunakan sebagai meringankan rasa nyeri yang berhubungan dengan rematik, penyakut pirai dan sakit persendian. Efek sampingnya adalah agrunulositosis yang cukup besar dan iritasi lambung (Siswandono, 2016).
Turunan Asam Antranilat
Analog nitrogen dari asam salisilat. Turunan ini digunakan sebagai pengobatan rematik, dan sebagai analgesik untuk meringankan rasa nyeri yang ringan dan moderat. Efek sampingnya adalah iritasi saluran cerna,mual, diare, nyeri abdominal,agranulositosis. Asam N-antranilat mempunyai aktivitas yang lebih tinggi bila cincin benzen yang terikat atom N- mempunyai subsituen pada 2, 3 dan 6 (Siswandono, 2016).
DAFTAR PUSTAKA
BPOM RI.2015. Badan Pengawasan Obat dan Makanan Republik Indonesia, Jakarta.
Siswandono. 2016. Kimia Medisinal Edisi II. Universitas Erlangga Press, Surabaya.
Tjay,H.T.,dan Rahardja,K. 2007. Obat- Obat Penting Khasiat Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya, Edisi Keenam.PT. Elex Media Komputindo, Jakarta.
PERMASALAHAN
1. Mengapa turunan morfin bisa lebih baik aktivitasnya dibanding turunan golongan opioid lainya?
2 . Mengapa turunan Pirazolidindion dapat menyebabkan efek samping agronulositosis yang besar?
3. Apakah pada turunan metadon tetap beraktivitas analgesik yang baik meskipun tidak memiliki cincin piperidin pada strukturnya?
Analgesik adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi kesadaran. Pada umumnya obat analgesik dibagi menjadi dua golongan, yaitu analgesik nonopioid dan analgesik opioid (Tjay dan Rahardja, 2007).
Analgetik Opioid (Narkotik)
Analgesik opioid merupakan obat yang bekerja di reseptor opioid pada sistem saraf pusat (SSP). Obat ini diberikan untuk mengatasi nyeri sedang sampai nyeri berat sesuai dengan kekuatan dari nyeri yang dirasakan dan kekuatan dari obat tersebut. Obat ini bekerja pada SSP secara selektif sehingga dapat mempengaruhi kesadaran dan menimbulkan ketergantungan jika dikonsumsi dalam jangka panjang. Mekanisme obat ini yaitu mengaktivasi reseptor opioid pada SSP untuk mengurangi rasa nyeri. Aktivasi dari obat tersebut diperantarai oleh reseptor mu (µ) yang dapat menghasilkan efek analgesik di SSP dan perifer (Tjay dan Rahardja,2007).
Turunan Morfin
Morfin di dapat dari opium, yaitu getah kering tanaman Papaver somniferum. Opium mengandung tidak kurang dari 40 alkaloida. Selain efek analgetik ,turunan morfin juga menimbulkan efek euforia sehingga sering disalahgunakan. Dan distribusinya di kontrol secara ketat oleh pemerintah (Siswandono,2016). Morfin tetap merupakan analgesik opioid pilihan untuk nyeri berat walaupun sering mengakibatkan mual dan muntah.Namun selain menghilangkan nyeri, morfin juga menimbulkan keadaan euforia dan gangguan mental. Morfin merupakan opioid pilihan untuk pengobatan oral nyeri berat pada perawatan paliatif. Obat diberikan tiap 4 jam (atau tiap 12 atau 24 jam sebagai sediaan lepas lambat)( BPOM RI,2015).
Turunan Pitidin
Petidin merupakan analgesik yang cepat tetapi bertahan hanya untuk waktu singkat; kurang menimbulkan konstipasi dibanding morfin; tetapi kurang kuat sebagai analgesik, bahkan dalam dosis tinggi. Tidak cocok untuk nyeri hebat yang berkepanjangan. Digunakan untuk analgesia dalam proses melahirkan. Namun demikian, opioid lain seperti morfin dan diamorfin sering lebih disukai untuk nyeri obstetrik (BPOM,2015).
Turunan Metadon
Turunan metadon umumnya bersifat optis aktif dan biasanya digunakan dalam bentuk garam HCL. Meskipun tidak membentuk cincin piperidin seperti turunan morfin dan pitidin, namun metadon dapat membentuk cincin seperti piperidin bila dalam larutan atau cairan tubuh. Hal ini karena ada gaya tarik menarik ion dipol antara basa N dengan gugus karboksil dan karena terbentuknya ikatan hidrogen intramolekul (Siswandono,2016). Metadon kurang menimbulkan sedasi dibanding morfin dengan masa kerja lebih lama. Pada penggunaan jangka panjang, metadon tidak boleh diberikan lebih dari 2 kali sehari untuk menghindari risiko akumulasi dan overdosis opioid. Metadon dapat digunakan sebagai pengganti morfin pada penderita yang mengalami reaksi eksitasi (atau eksaserbasi rasa nyeri) dengan morfin.
Analgetik Non Opioid (Non Narkotik)
Analgesik nonopioid merupakan obat yang dapat mengurangi rasa nyeri dan bekerja di perifer sehingga tidak mempengaruhi kesadaran serta tidak menimbulkan ketergantungan. Obat ini dapat mengurangi gejala nyeri ringan sampai nyeri sedang. Mekanisme aksi obat golongan ini adalah menghambat kerja enzim siklooksigenase (COX) sehingga proses pembentukan asam arakhidonat menjadi prostaglandin terhambat. Selain sebagai obat penghilang nyeri, obat ini juga dapat mengurangi peradangan (inflamasi) dan menurunkan demam (antipiretik) (Tjay dan Rahardja, 2007).
Obat analgesik adalah senyawa yang dalam dosis teraupetik meringankan atau menekan rasa nyeri, tanpa memiliki kerja anastesi umum. Berdasarkan potensi kerja, mekanisme kerja dan efek samping analgetik dibedakan dalam dua kelompok, yaitu analgesik yang berkhasiat kuat (analgesik opioid) dan analgesik lemah sampai sedang (analgesik non opioid). Asam salisilat, turunan anilin, turunan asam antranilat, turunan pirazolon merupakan analgesik lemah sampai sedang yang termasuk juga golongan Non-Steroid-Anti-Inflamatory-Drug (NSAID) .
Turunan Anilin
Turunan anilin mempunyai aktivitas analgetik dan antipiretik, sebanding dengan aspirin tetapi tidak memiliki efek antiradang dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk meredakan nyeri kepala dan nyeri pada otot dan sendi serta untuk penurun panas yang cukup baik. Efek sampingnya adalah methemoglobin dan hepatotoksik (Siswandono,2016).
Turunan Asam Salisilat
Turunan asam Salisilat Merupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan Willow Bark = Salix alba.Efek farmakologi, Anti inflamasi → menghambat sintesa prostaglandin, Analgesik → sentral dan perifer, Antipiretik → termostat hipotalamus. Dimana mekanisme secara singkat SSP →respirasi (dosis tinggi → depresi pernafasan → respirasi alkalosis → metabolik asidosis, behavior, nausea dan vomiting.Efek farmakologi: Endokrin → ACTH ↑, sintesa protrombin ↓, menghambat agregasi trombosit (blooding time ↑).Penggunaan Klinis adalah Sistemik: analgetik, antipiretik, anti inflamasi, anti gout.Efek samping: iritasi lambung, alergi
Turunan Pirazolo
Fenilbutazon dan turunannya saat ini yang digunakan adalah dipiron sebagai analgesik antipiretik, karena efek inflamasinya lemah. Efek samping semua derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia. Dibeberapa negara penggunaannya sangat dibatasi bahkan dilarang karena efek samping tersebut, tetapi di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi meskipun sudah ada laporan mengenai terjadinya agranulositosis. Fenilbutazon digunakan untuk mengobati arthritis rheumatoid.
Efek farmakologi: Analgesik →meningkatkan nilai ambang rasa nyeri. antipiretik → mempengaruhi termostat, Anti inflamasi → efeknya lemah, Kurang iritasi lambung → kecuali fenilbutazon .
Reaksi merugikan: Agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia, hemolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarhan lambubg, anuria.
Turunan Pirazolodindion
Turunan ini berfungsi sebagai anti radang yang banyak digunakan sebagai meringankan rasa nyeri yang berhubungan dengan rematik, penyakut pirai dan sakit persendian. Efek sampingnya adalah agrunulositosis yang cukup besar dan iritasi lambung (Siswandono, 2016).
Turunan Asam Antranilat
Analog nitrogen dari asam salisilat. Turunan ini digunakan sebagai pengobatan rematik, dan sebagai analgesik untuk meringankan rasa nyeri yang ringan dan moderat. Efek sampingnya adalah iritasi saluran cerna,mual, diare, nyeri abdominal,agranulositosis. Asam N-antranilat mempunyai aktivitas yang lebih tinggi bila cincin benzen yang terikat atom N- mempunyai subsituen pada 2, 3 dan 6 (Siswandono, 2016).
DAFTAR PUSTAKA
BPOM RI.2015. Badan Pengawasan Obat dan Makanan Republik Indonesia, Jakarta.
Siswandono. 2016. Kimia Medisinal Edisi II. Universitas Erlangga Press, Surabaya.
Tjay,H.T.,dan Rahardja,K. 2007. Obat- Obat Penting Khasiat Penggunaan dan Efek-Efek Sampingnya, Edisi Keenam.PT. Elex Media Komputindo, Jakarta.
PERMASALAHAN
1. Mengapa turunan morfin bisa lebih baik aktivitasnya dibanding turunan golongan opioid lainya?
2 . Mengapa turunan Pirazolidindion dapat menyebabkan efek samping agronulositosis yang besar?
3. Apakah pada turunan metadon tetap beraktivitas analgesik yang baik meskipun tidak memiliki cincin piperidin pada strukturnya?
Turunan metadon dapat berefek analgesik Meskipun tidak membentuk cincin piperidin seperti turunan morfin dan pitidin, namun metadon dapat membentuk cincin seperti piperidin bila dalam larutan atau cairan tubuh. Hal ini karena ada gaya tarik menarik ion dipol antara basa N dengan gugus karboksil dan karena terbentuknya ikatan hidrogen intramolekul
BalasHapusTerimah kasih chindy atas bantuanya. Menurut saya, tentu terdapat perbedaan aktivitas pada turunan metadon meskipun jg memiliki cincin piperidin buatan
Hapushai imah, mencoba menjawab no. 2 Hal itu disebabkan Hubungan struktur dan aktifitasnya,
BalasHapusa.Turunan 5-pirazolidindion mengandung gugus keto C3 yang dapat membentuk gugus enol aktif yang mudah terionisasi. Hal ini jika terionisasi akan membentuk asam. Nah, jika asam otomatis mengiritasi lambung
Terimah kasih sebelumnya kak,sudah membantu menjawab,menurut saya efek samping bs terjadi sebab obat anti radang yang dapat mengakibatkan kekurangan darah putih sehingga apabila terjadi radang ataupun gangguan virus atau bakteri sangat mudah terinfeksi,mudah tubuh menjadi sakit salah satunya iritasi lambung sebab sel darah putih berhbungan dg sistem imun🙏
HapusTerimakasih atasbartikelnya, sangat bermanfaat sekali🙏
BalasHapusSaya jawab no 1 ya
BalasHapusAnalog morfin menunjukkan kemampuan untuk mencapai reseptor lebih efisien dibandingkan dengan morfin itu sendiri. Hal ini disebabkan karena reseptor analgesik terletak di otak dan untuk mencapai otak, obat harus melewati sawar darah otak. Dalam rangka untuk mencapai otak, maka terlebih dahulu harus melewati barier ini. Mengingat barier tersebut adalah lemak maka senyawa yang bersifat polar akan kesulitan menembus membran. Morfin memiliki tiga gugus polar (fenol, alkohol dan, amin) sedangkan analognya telah kehilangan gugus polar alkohol atau ditutupi dengan gugus alkil atau asil
Terimah kasih sudah membantu menjawab pernasalah no.1🙏maka dari itu banyak saat ini para saintis banyak yg berlomba untuk menciptakan analog analog dari suatu senyawa
HapusBisa,sebab pada turunan morfin memiliki syarat yang tertulis tentang syarat turunan yg dapat memiliki aktivitas analgetik yg baik ,yaitu cincin piperidin dan cincin aromatik
BalasHapusTrimah kasih arion sudah membantu menjawab permasalahan no.1,ada 2 yang tertinggal menurut saya. Yaitu harus memiliki atom N tersier bermuatan negatif dan atom C kuartener🙏
HapusProses terjadinya nyeri atau biasa disebut reaksi inflamasi. Setiap orang sudah pasti pernah merasakan reaksi nyeri, baik itu rangsangan nyeri akibat adanya benturan benda tumpul maupun sayatan benda tajam. Namun tahukah anda bagaimana proses terjadinya nyeri didalam tubuh serta apa efek yang timbul akibat nyeri tersebut? Pada kesempatan ini Apotekeranda.com akan mengupas secara rinci tentang mekanisme kerja inflamasi atau proses terbentuknya nyeri pada luka.
BalasHapus